恩曲替尼Entrectinib广谱抗癌,针对NTRK与ROS1融合的双重靶点作用

发布时间:2025-09-10

  恩曲替尼(Entrectinib)作为新一代酪氨酸激酶抑制剂,凭借其独特的双重靶点作用机制,在广谱抗癌领域展现出显著优势。该药物通过精准抑制NTRK基因融合和ROS1基因重排产生的异常蛋白活性,为携带这两类基因变异的实体瘤患者提供了突破性治疗选择。

  NTRK基因融合是一种罕见的致癌驱动因素,可出现在肺癌、乳腺癌、甲状腺癌及软组织肉瘤等20余种实体瘤中。当NTRK1/2/3基因与其他基因发生融合时,会生成持续激活的TRK融合蛋白,驱动肿瘤细胞无限增殖。恩曲替尼通过竞争性结合TRK蛋白的ATP结合位点,阻断下游信号通路(如RAS-MAPK、PI3K-AKT)的传导,诱导肿瘤细胞凋亡。其独特之处在于对TRKA/B/C三种亚型均具有高选择性抑制作用,且不易产生脱靶效应,从而在保证疗效的同时降低治疗相关毒性。

  ROS1基因重排则是非小细胞肺癌(NSCLC)的重要分子标志物,约1%-2%的NSCLC患者存在此类变异。ROS1融合蛋白的异常激活会促进肿瘤血管生成和转移。恩曲替尼通过抑制ROS1激酶活性,切断肿瘤生长的“信号开关”。更关键的是,该药物具有优异的中枢神经系统穿透性,可突破血脑屏障,对脑转移病灶产生直接抑制作用。临床观察显示,恩曲替尼治疗ROS1阳性NSCLC患者的颅内病灶缓解率接近80%,显著优于传统靶向药物。

  双重靶点特性使恩曲替尼成为真正的“广谱抗癌药”。在NTRK融合阳性实体瘤治疗中,无论肿瘤原发部位如何,只要检测到基因融合即可使用;在ROS1阳性NSCLC领域,其疗效不受既往治疗史影响,既可用于一线治疗,也可作为克唑替尼等传统药物耐药后的后线选择。这种“异病同治”的模式,打破了传统抗癌药按癌种分类的局限,为罕见突变患者开辟了生存新路径。

  恩曲替尼仿制药已在老挝上市,有老挝卢修斯制药生产的LuciEntre,老挝东盟制药生产的Aentrek,老挝第二药厂生产的PHOENTRE,如需购买恩曲替尼仿制药,可出国购药,也可登录印度全球药房中文官网:www.ingpharma.com  下单,www.ingpharma.com是印度全球药房(ING药房)的唯一官方中文网站,若有疑问,可咨询ING药房客服。

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