恩曲替尼Entrectinib治疗NTRK融合与ROS1阳性肺癌的规范用法用量

　　恩曲替尼（Entrectinib）作为全球首个兼具颅内活性的广谱抗癌靶向药，通过精准阻断NTRK与ROS1基因融合导致的异常信号通路，成为NTRK融合阳性实体瘤及ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的核心治疗选择。其独特机制在于同时抑制TRKA/B/C及ROS1酪氨酸激酶的磷酸化，阻断肿瘤细胞增殖、存活及转移所需的下游信号，尤其对穿透血脑屏障的活性显著，使颅内病灶控制率大幅提升。

　　广谱抗癌机制解析

　　NTRK基因融合是多种实体瘤的驱动突变，通过激活TRK受体促进肿瘤生长；ROS1重排则导致肺癌细胞异常增殖。恩曲替尼通过竞争性结合ATP结合位点，抑制这些异常蛋白的活性，使肿瘤细胞周期停滞并诱导凋亡。临床试验显示，其针对NTRK融合阳性实体瘤的中国亚组客观缓解率（ORR）达81%，中位无进展生存期（mPFS）超30个月；ROS1阳性肺癌患者一线治疗的中位总生存期（mOS）达47.7个月，脑转移患者颅内缓解率亦达54.5%。

　　用法与剂量规范

　　成人推荐剂量为每日600mg（3粒200mg胶囊），随餐或空腹整粒吞服，需避免与葡萄柚同服以防止代谢干扰。儿童剂量根据体表面积调整：体表面积＞1.50m²者每日600mg，1.11-1.50m²者500mg，0.91-1.10m²者400mg。治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受毒性，若需减量，成人每次减少200mg，最低剂量为200mg/日，无法耐受者应永久停药。

　　临床应用场景

　　恩曲替尼适用于NTRK融合阳性且无已知耐药突变的转移性实体瘤，以及ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。其优势在于突破瘤种限制，实现“异病同治”。例如，携带NTRK融合的乳腺癌、甲状腺癌患者，或ROS1阳性的肺腺癌患者均可获益。此外，其颅内活性使脑转移患者无需联合放疗即可控制病灶，显著改善生活质量。

　　恩曲替尼仿制药现已在老挝正式上市，市场上有多种选择，如老挝卢修斯制药的LuciEntre、老挝东盟制药的Aentrek，以及老挝第二药厂出品的PHOENTRE。患者既可选择亲自出国购药，也能便捷地登录印度全球药房的唯一官方中文网站www.ingpharma.com进行在线下单。若在购药过程中有任何不解或疑问，欢迎随时联系ING药房的专业客服团队进行咨询。