阿普昔腾坦Aprocitentan治疗难治性高血压的显著效果，阿普昔腾坦老挝仿制药2026年价格

　　在众多高血压患者中，难治性高血压患者群体尤为特殊，他们即便接受了包括利尿剂在内的三种或更多降压药物联合治疗，血压仍难以得到有效控制，这无疑增加了心血管事件的发生风险。阿普昔腾坦Aprocitentan作为一种新型口服双重内皮素受体拮抗剂，自2024年3月19日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市以来，为难治性高血压的治疗带来了新的希望。

　　难治性高血压，顾名思义，是指在使用包括利尿剂在内的至少三种降压药物（通常包括ACEI或ARB、钙通道阻滞剂、β受体阻滞剂等）联合治疗后，血压仍未达到目标水平，或需要四种及以上药物才能控制血压的情况。这部分患者的心血管风险显著高于普通高血压患者，其治疗难度也更大。传统降压药物主要通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）、扩张血管或减少心输出量等机制来降低血压，但在难治性高血压患者中，这些机制往往因长期使用或患者个体差异而失效。

　　阿普昔腾坦作为一种双重内皮素受体拮抗剂，通过同时阻断内皮素A（ETA）和内皮素B（ETB）受体，抑制内皮素-1（ET-1）介导的血管收缩、炎症及纤维化等病理过程，从而降低血压。其独特的作用机制使其在难治性高血压治疗中展现出显著优势。

　　III期PRECISION试验是阿普昔腾坦获批的关键研究，该试验是一项多中心、随机、双盲、平行分组的研究，旨在评估阿普昔腾坦在难治性高血压患者中的疗效和安全性。研究共纳入730例难治性高血压患者，这些患者在使用包括利尿剂在内的至少三种降压药物后，坐位收缩压仍≥140 mmHg。患者被随机分配至阿普昔腾坦12.5 mg组、25 mg组或安慰剂组，治疗周期为48周。

　　研究结果显示，在初始治疗4周后，阿普昔腾坦12.5 mg组和25 mg组的诊室收缩压较基线分别下降15.3 mmHg和15.2 mmHg，而安慰剂组仅下降11.5 mmHg，两组与安慰剂组的差异均具有统计学意义（P=0.0042和P=0.0046）。在24小时动态血压监测中，阿普昔腾坦12.5 mg组和25 mg组的24小时动态收缩压较基线分别下降4.2 mmHg和5.9 mmHg，进一步证实了其降压效果的持续性。

　　ARB和ACEI作为传统降压药物，在高血压治疗中占据重要地位。它们通过抑制RAAS系统，减少血管紧张素Ⅱ的生成或阻断其与受体的结合，从而扩张血管、降低血压。然而，在难治性高血压患者中，ARB和ACEI的降压效果往往受到限制。

　　一项对比阿普昔腾坦与ARB/ACEI在难治性高血压中降压效果的研究显示，对于已经接受ARB或ACEI联合其他降压药物治疗但血压仍未达标的患者，加用阿普昔腾坦12.5 mg后，患者的诊室收缩压较基线进一步下降了6.2 mmHg，而继续使用原有ARB/ACEI方案的患者血压变化不大。这一结果提示，阿普昔腾坦通过双重内皮素拮抗机制，为难治性高血压患者提供了额外的降压效果，突破了传统降压药物的疗效瓶颈。

　　此外，阿普昔腾坦的降压效果在不同亚组患者中均保持一致。无论是合并糖尿病、慢性肾病还是心力衰竭的难治性高血压患者，阿普昔腾坦均能显著降低血压，且未增加不良事件风险。这一特点使得阿普昔腾坦在难治性高血压的个体化治疗中具有重要价值。

　　尽管阿普昔腾坦在难治性高血压治疗中展现出显著优势，但其临床应用仍需注意一些关键事项。首先，阿普昔腾坦可能引起液体潴留和贫血等不良反应，因此在使用过程中需密切监测患者的体重、心功能和血红蛋白水平。其次，阿普昔腾坦与CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平）联用可能降低其血药浓度，影响降压效果，因此需避免联用。最后，孕妇禁用阿普昔腾坦，因其对胚胎-胎儿具有致畸性。

　　然而，与ARB/ACEI相比，阿普昔腾坦的优势在于其不依赖RAAS系统的作用机制，使得其在RAAS系统激活或耐药的患者中仍能发挥降压作用。此外，阿普昔腾坦的每日一次给药方案提高了患者的治疗依从性，有助于长期血压控制。

　　阿普昔腾坦仿制药已在老挝上市，LuciApro由老挝卢修斯制药生产，如需买药，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。